Препарат Атенолол и его аналоги (Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Талинолол) принадлежат к категории фармакологических средств с селективным (избирательным) действием на бета-1-адренорецепторы. Они относятся ко второму поколению бета-адреноблокаторов.
На уровне клеток и их компонентов эти препараты взаимодействуют с бета-1-адренорецепторами и блокируют их от воздействия катехоламинов (норадреналина, адреналина).
Поскольку бета-1-адренорецепторы находятся в основном в сердечной мышце, то Атенолол и его аналоги считаются кардиоселективными бета-адреноблокаторами.
Это очень важно, потому что в терапевтических дозах они практически не воздействуют на бета-адренорецепторы других органов, что приводит к уменьшению побочных эффектов и лучшей переносимости по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами (например, Попранололом).
Основные фармакологические эффекты
Фармакологические свойства атенолола и его аналогов различаются в следующих аспектах:
- уменьшение мощности сокращений сердца (отрицательное инотропное воздействие);
- сокращение частоты сокращений сердечной мышцы (отрицательное хронотропное действие);
- подавление возбудимости и проводимости миокарда;
- уменьшение выделения в юкстагломерулярных клетках почек и выброса в кровь сосудосуживающего агента ренина;
- осуществление через центральную нервную систему подавление симпатического тонуса;
- снижение чувствительности барорецепторов в дуге аорты.
В результате уменьшения силы и частоты сердечных сокращений снижается объем крови, выбрасываемой в аорту. Поскольку барорецепторы дуги аорты подавлены, снижение сердечного выброса не приводит к ответному рефлекторному сужению артерий.
Одновременно снижается выделение ренина, что особенно важно для лиц с повышенным уровнем активности ренин-ангиотензиновой системы. Снижается и систолическое, и диастолическое артериальное давление. Таков механизм гипотензивного эффекта.
Препараты на основе Атенолола
Отрицательное хронотропное действие Атенолола и его аналогов также способствует антиангинальному эффекту. Важно отметить, что эти лекарства замедляют сердечные сокращения как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке.
Уменьшая частоту сердечных сокращений, увеличивается диастолический интервал, во время которого миокард лучше снабжается кровью через коронарные сосуды. Снижение симпатического тонуса также способствует развитию антиангинального действия.
Антиаритмический эффект обусловлен, прежде всего, подавлением возбудимости и проводимости сердечной мышцы. Уменьшается скорость возбуждения проводящих путей ритма, замедляется проведение импульсов через атриовентрикулярный узел. Также отрицательное хронотропное действие способствует устранению такого мощного аритмогенного фактора, как тахикардия.
Фармакокинетика
Согласно определению фармакологов, аналоги – это препараты, принадлежащие к одной фармакологической группе, но имеющие различия в химической структуре активных веществ. Это отличает их от дженериков.
Препараты, аналогичные Атенололу, имеют много общих черт в фармакодинамике, клиническом эффекте и других аспектах, но из-за различий в химической структуре действующего вещества они обычно немного отличаются по фармакокинетическим характеристикам.
Например, от 50 до 60 % принятой до еды дозы атенолола абсорбируется в пищеварительном тракте достаточно быстро. Атенолол практически не подвергается метаболизму в печени. Следовательно, его биодоступность составляет от 40 до 50 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2- 4 часа после приема внутрь, действие продолжается до 24 часов.
Период полувыведения (6 — 9 ч) увеличивается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек. В последнем случае возможно накопление препарата в организме и, как следствие, передозировка, поэтому дозы должны подбираться врачом на основе величины клиренса креатинина.
Препарат плохо проникает гематоэнцефалический барьер.
Проникает через плацентарный барьер, что негативно сказывается на развитии плода (брадикардия и гипогликемия у плода и, как следствие, задержка развития).
Лекарство также попадает в грудное молоко. 85- 100 % Атенолола выводится путем клубочковой фильтрации в почках в неизмененном виде.
Что лучше Атенолол или Метопролол? Метопролол всасывается в желудочно-кишечном тракте не только быстро, но и намного эффективнее: 95 % против 50-60 %. Зато Метопролол активно метаболизируется в печени, и, в результате, его биодоступность при первом приеме не отличается по биодоступности.
Препарат Метопролол в таблетках
Однако при регулярном приеме биодоступность Метопролола значительно увеличивается (до 70 %). Кроме того, два образующихся метаболита Метопролола в печени также обладают свойствами блокировки бета-адренорецепторов. Действие начинается немного быстрее (максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 часа).
Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3,5-7 часов; поэтому его необходимо принимать внутрь дважды в течение суток. Только около 5 % выводится из организма почками в неизмененном виде, поэтому у пациентов с нарушением выделительной функции почек коррекции дозы не требуется.
При использовании Метопролола более важно учитывать функциональное состояние печени. Метопролол преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко.
Препарат Бисопролол: особенности приема
Какой препарат лучше выбрать: Атенолол или Бисопролол? Бисопролол в организме усваивается на 80-90 % через желудочно-кишечный тракт (независимо от приема пищи). Он метаболизируется в печени, аналогично Метопрололу.
Время достижения максимальной концентрации в крови и период полувыведения у Бисопролола схожи с таковыми у Атенолола. Половина препарата выводится почками в неизмененном виде.
Врачи в клинической практике обязательно учитывают различия в фармакокинетических параметрах аналогичных препаратов при определении тактики и дозирования.
Пoкaзaния к пpимeнeнию
Любой эквивалент Атенолола имеет следующие показания к использованию:
- системное артериальное давление (в первую очередь, гипертоническая болезнь);
- нарушения ритма: синусовая тахикардия; пароксизмальная предсердная тахикардия; мерцательная аритмия; трепетание предсердий; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия);
- ишемическое заболевание сердца: стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); острая фаза инфаркта миокарда при условии стабильных показателей гемодинамики; комплексная профилактика инфаркта миокарда.
Препарат иногда используют в гериатрической и наркологической практике для устранения неврологических проявлений.
Бисопролол обычно не назначают при нарушениях ритма, также как и Конкор (действующее вещество Конкора — это бисопролол в виде солей фумаровой кислоты). Так что, ответ на вопрос о том, что лучше Атенолол или Конкор, зависит от формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Абсолютные пpoтивoпoкaзaния
Применение бета-адреноблокаторов, селективно действующих на сердце, не рекомендуется в случае наличия следующих заболеваний:
- стенокардия Принцметала;
- бронхиальная астма;
- ацидоз;
- кардиомегалия;
- острая сердечная недостаточность;
- синусовая блокада;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- низкое артериальное давление (систолическое менее 100 мм рт. ст.);
- период грудного вскармливания;
- острая сердечно-сосудистая недостаточность, а также кардиогенный шок (особенно тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность при инфаркте миокарда);
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени. Выраженная брадикардия (менее 40 сокращений сердца за 1 мин);
- при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы;
- индивидуальная непереносимость;
- возраст до 18 лет.
О побочных эффектах
Кардиоселективность препаратов на основе Атенолола и их аналогов не является абсолютной, но зависит от дозировки.
Эти лекарства также воздействуют на бета-адренорецепторы всех органов и систем организма, что может привести к нежелательным побочным эффектам. При этом степень селективности уменьшается при увеличении дозы.
Поскольку бета-адренорецепторы распределены повсеместно в организме, нежелательные побочные эффекты могут проявляться со стороны практически всех органов. И как Атенолол, так и его аналоги не различаются по набору возможных побочных эффектов.
Бета-адреноблокаторы не отличаются по набору нежелательных взаимодействий с препаратами других групп, так как этот набор определяется фармакодинамикой, одинаковой для рассматриваемых препаратов.
Oтмeнa препарата
Синдром отмены возникает при резком прекращении приема бета-блокаторов и проявляется тахикардией; учащением приступов стенокардии; повышением артериального давления; возможна и смерть пациента.
Поэтому дозу бета-адреноблокаторов снижают постепенно на протяжении двух недель.
Видео по теме
Рассмотрение препаратов, снижающих давление: Атенолол, Небиволол, Талинолол, Тенорик, Папазол, Папаверин, Коринфар и другие
Таким образом, мы выяснили, какие альтернативы существуют для Атенолола при лечении гипертонии. Это Мeтoпpoлoл, Биcoпopлoл (тaкжe Кoнкop), принадлежащие к одной фармакологической группе, обладающие одинаковым механизмом действия и фармакодинамическими эффектами, применяемые в терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Некоторые различия в спектре показаний и особенности режима дозирования каждого из упомянутых средств (частота приема, взаимосвязь с приемом пищи, корректировка доз в зависимости от функции почек или печени и т. д.) объясняются небольшими отличиями фармакокинетических параметров. Однако клиническая эффективность всех рассмотренных препаратов подтверждена временем и вызывает никаких сомнений.
Частые вопросы
Какие препараты являются наиболее эффективными аналогами Атенолола при гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы?
Наиболее эффективными аналогами Атенолола при гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы являются Метопролол, Карведилол и Пропранолол. Эти препараты также относятся к классу бета-адреноблокаторов и могут быть назначены вместо Атенолола в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Какие особенности у эффективных аналогов Атенолола при гипертонии и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы?
Эффективные аналоги Атенолола, такие как Метопролол, Карведилол и Пропранолол, обладают сходным механизмом действия с Атенололом. Они снижают частоту сердечных сокращений, уменьшают силу сердечных сокращений и снижают артериальное давление, что делает их эффективными в лечении гипертонии и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед тем как принимать аналоги Атенолола, обязательно проконсультируйтесь с кардиологом или другим специалистом, чтобы подобрать наиболее подходящий препарат и дозировку.
СОВЕТ №2
Изучите возможные побочные эффекты и противопоказания каждого аналога, чтобы быть готовыми к возможным реакциям организма.
СОВЕТ №3
При выборе аналога обратите внимание на его форму выпуска (таблетки, капсулы, раствор для инъекций), чтобы выбрать наиболее удобный вариант для себя.
Загрузка...
