Препараты, которые стимулируют бета-адренореактивные системы, относятся к группе лекарственных средств, известных как бета-адреноблокаторы.
Официальное признание и внедрение адреноблокаторов в медицинскую практику произошли в середине двадцатого века.
С тех пор этот класс антиадренергических веществ широко и успешно используется в качестве сосудорасширяющих, антигипертензивных, антиангинальных и других лекарственных препаратов.
Однако особенности фармакологической активности бета-блокаторов приводят к ряду ограничений при их применении из-за наличия противопоказаний и возможности развития побочных эффектов.
Механизм действия и свойства
Бета-адреноблокаторы работают специфическим образом, подавляя эффекты от воздействия симпатических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на бета-адренорецепторы.
Их химическая структура обуславливает не стимулирующее, а тормозящее воздействие на рецепторы.
Различные препараты из этой группы обладают различными физико-химическими свойствами, что определяет их разнообразное влияние. Бета-адреноблокаторы действуют как антагонисты, вызывая тормозящий эффект при взаимодействии с рецепторами.
Некоторые вещества сочетают антагонистическое действие с агонистическим, что приводит к некоторому стимулирующему воздействию. Они снижают частоту сердечных сокращений, ослабляют их силу, подавляют автоматизм и замедляют проводимость за счет блокирования нервной передачи.
Препарат Атенолол – это бета-блокатор, который оказывает воздействие на сердце, не влияя на частоту сердечных сокращений или лишь незначительно увеличивая её. Этот препарат отличается от других лекарств своей способностью избирательно воздействовать на бета 1- или бета 2-адренорецепторы.
Препараты, оказывающие прицельное воздействие на бета 1-рецепторы сердечной мышцы, считаются кардиоселективными (например, Атенолол, Бисопролол, Небиволол).
Другие препараты одновременно воздействуют на оба типа рецепторов – как на сердечные бета 1-адренорецепторы, так и на бета 2-адренорецепторы бронхов, поджелудочной железы и мелких сосудов (например, Пропранолол). Это может привести к развитию бронхоспазма как сопутствующего эффекта воздействия неселективных блокаторов.
Также существуют препараты, оказывающие комбинированное воздействие на оба типа адренергических рецепторов – альфа и бета (например, Карведилол).
В зависимости от способности растворяться в различных средах, адреноблокаторы подразделяются на липофильные (Небиволол, Метопролол), гидрофильные (Атенолол) и сочетающие растворимость как в воде, так и в липидах (Бисопролол).
Бета-адреноблокаторы обладают местным обезболивающим и антиаритмическим действием на сердце. Благодаря антиангинальному воздействию, сердечной мышце требуется меньше кислорода. Механизм противоаритмического воздействия заключается в устранении аритмогенного воздействия симпатической системы на проводящую систему сердца.
Гипотензивный эффект связан с несколькими механизмами: уменьшается объем выброса сердца, снижается чувствительность барорецепторов, и в некоторой степени замедляется работа ренин-ангиотензиновой системы.
Бета-адреноблокаторы также оказывают ряд других воздействий:
- негативно влияют на функционирование центральной нервной системы;
- побуждают сокращение матки;
- снижают давление внутри глаза;
- препятствуют процессам образования глюкозы в организме;
- вызывают сужение кровеносных сосудов;
- способствуют развитию сопротивляемости к инсулину и другим явлениям и т.д.
Разнообразие эффектов объясняет побочные реакции приема бета-блокаторов и противопоказания к их назначению, что необходимо учитывать при их использовании. При лечении сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется отдавать предпочтение высокоселективным препаратам.
Важно учитывать, что избирательность воздействия не является абсолютной, и в больших дозах даже кардиоселективные блокаторы могут блокировать бета 2-адренорецепторы, вызывая серьезные нежелательные эффекты.
Противопоказания использования бета-блокаторов
Следующие заболевания и состояния являются противопоказаниями для применения бета-адреноблокаторов:
- замедленный сердечный ритм;
- неполная или полная блокада проведения в сердце;
- тяжелое состояние, когда сердце не справляется с нагрузкой;
- астма и другие заболевания легких с нарушением выдоха;
- серьезные нарушения кровотока в артериях конечностей;
- беременность;
- индивидуальная непереносимость.
Во время лечения бета-блокаторами не рекомендуется употреблять алкоголь, так как их совместное употребление может привести к резкому падению давления.
Осторожно назначение препаратов этой группы требуется при сахарном диабете, умеренных нарушениях кровотока в артериях конечностей, хронической обструктивной болезни легких без астмы и депрессивных состояниях.
Побочные эффекты бета-блокаторов
Принятие медикаментов может вызвать появление нежелательных реакций.
Основные побочные эффекты при применении бета-блокаторов непосредственно связаны с их адренолитическим воздействием:
- повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессивные состояния происходят из-за воздействия на центральную нервную систему;
- замедленный пульс, низкое давление, нарушения проводимости в сердце объясняются блокировкой рецепторов адреналина в сердце;
- судороги бронхов из-за блокирования рецепторов адреналина в бронхах;
- тошнота, рвота, расстройство желудка, головная боль и головокружение происходят из-за накопления препарата в организме (при нарушенной функции печени);
- снижение уровня сахара в крови из-за подавления синтеза глюкозы и формирования сопротивления к инсулину;
- проблемы с потенцией, синдром Рейно, аллергические реакции и другие.
Существует возможность уменьшить побочные эффекты бета-блокаторов путем тщательного подбора подходящего препарата в оптимальной дозировке, так как реакция пациентов на лечение крайне индивидуальна.
Таким образом, можно избежать негативного воздействия на центральную нервную систему, отдав предпочтение водорастворимым бета-блокаторам вместо жирорастворимых, которые не могут проникнуть в центральную нервную систему.
Предотвратить развитие бронхиальной обструкции можно, начав с минимальной начальной дозы препарата и медленно увеличивая ее до достижения оптимальной дозы.
Применение при беременности
Во время беременности не рекомендуется использовать бета-адреноблокаторы.
Эти препараты могут негативно влиять на развитие плода как прямым, так и косвенным образом.
Прямое воздействие связано с попаданием лекарства в кровь плода и его потенциально токсическим воздействием: это может привести к снижению частоты сердечных сокращений, развитию гипогликемии и подавлению центральной нервной системы.
Использование бета-адреноблокаторов во время беременности оправдано только в случае тяжелого течения сердечно-сосудистых заболеваний, при этом применение должно быть ограниченным и осуществляться под постоянным медицинским наблюдением в стационаре.
Косвенное воздействие бета-адреноблокаторов на плод происходит за счет снижения кровотока в матке и плаценте, что может привести к задержке развития плода, особенно при применении препаратов в первом и втором триместрах беременности. Также они способны увеличить тонус матки и вызвать сосудистое сужение.
Применение при сахарном диабете
Если у пациента есть сахарный диабет, использование бета-блокаторов должно быть ограничено из-за потенциальной опасности развития гипогликемии.
Этот эффект особенно выражен у неселективных бета-адреноблокаторов.
Препараты снижают процессы образования глюкозы в организме, уменьшают чувствительность к инсулину и маскируют симптомы гипогликемии.
Использование бета-адреноблокаторов у пациентов с сахарным диабетом должно быть осторожным, предпочтение следует отдавать высокоселективным препаратам, регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу сахароснижающего препарата.
Бета-адреноблокаторы и эректильная дисфункция
Использование бета-блокаторов может негативно сказываться на сексуальной функции, приводя к потере потенции, что происходит в 1% случаев.
Точный механизм этого явления неизвестен. Предполагается, что бета-адреноблокаторы могут оказывать угнетающее влияние на центральную нервную систему, гормональный баланс и кавернозные тела.
Тем не менее, не у всех пациентов, принимающих препараты этой группы, наблюдается подобный побочный эффект, что позволяет рассмотреть возможность выбора бета-блокаторов вместо отказа от их применения.
Видео по теме
О механизме работы и применении бета-блокаторов в видеоролике:
Применение бета-адреноблокаторов сопровождается широким спектром противопоказаний и побочных эффектов, опасение перед которыми сдерживает распространение их использования. В результате пациенты, у которых есть прямые показания для применения блокаторов, остаются без соответствующего лечения.
Тщательный и аккуратный подбор оптимального бета-адреноблокатора в правильной дозировке с учетом сопутствующих нарушений позволит увеличить частоту их применения при кардиологических заболеваниях и снизить риск побочных эффектов.
Частые вопросы
Какие бывают противопоказания к применению бета-блокаторов?
Противопоказания к применению бета-блокаторов могут включать в себя бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких, сердечную недостаточность, низкое артериальное давление, брадикардию и неконтролируемую депрессию.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении бета-блокаторов?
Среди возможных побочных эффектов бета-блокаторов могут быть усталость, слабость, сонливость, холодные конечности, брадикардия, бронхоспазм, депрессия, снижение либидо и периферический отек.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема бета-блокаторов обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы убедиться, что у вас нет противопоказаний для их использования, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сердечная недостаточность или низкое артериальное давление.
СОВЕТ №2
Важно следить за побочными эффектами при приеме бета-блокаторов, такими как усталость, сонливость, потеря эрекции, холодные конечности или брадикардия. Если вы замечаете у себя подобные симптомы, обязательно сообщите об этом своему врачу.
Загрузка...
